晶体药物专利申请中提交的权利要求书、说明书是最重要的申请文件。其中权利要求书撰写得是否简洁、清楚与完整，说明书公开得是否充分，对确定发明专利要求保护的范围、申请后的审查意见答复、专利的授权及专利权的维护都是十分重要的。

权利要求书的要求及撰写技巧

《专利法》第二十六条第四款规定：“权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围”。《专利法实施细则》第二十条规定：“权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征，清楚、简要地表述请求保护的范围”。《专利审查指南 2010》第十章关于化学领域发明专利申请审查的若干规定的 4.3 节明确规定：“对于仅用结构和（或）组成特征不能清楚表征的化学产品权利要求，允许进一步采用物理–化学参数和（或）制备方法来表征。”（1）允许用物理–化学参数来表征化学产品权利要求的情况是：仅用化学名称或者结构式或者组成不能清楚表征的结构不明的化学产品。这些参数必须是清楚的。（2）允许用制备方法来表征化学产品权利要求的情况是：用制备方法之外的其他特征不能充分表征的化学产品。X 射线粉末（单晶）衍射谱是最重要、最常用的区别各种晶形的物理参数。但要注意用于表征的参数应该是本领域常用的、清楚的，用该参数定义的产品可以与现有技术区别开。所谓清楚，就是通过说明书所列的方法或本领域通用的方法得到清楚可靠的测定。

（1）当需要保护的晶体药物存在有多晶型现象时，以前为了保护范围尽可能的增大，申请人在权利要求1中仅记载了说明书公开的X射线衍射数据的一个或少数几个衍射峰加以保护，过去往往也有获得专利权的（如申请号为 ZL01806471.X）^[9]。但2010 年新修改的《专利法》实施后，特别是根据晶体审查标准的要求，这样的权利要求不能说明由这一个或几个峰表征的结晶就是申请人实际制备得到的结晶，可能还包括了本申请中没有公开的申请人未制备得到的其他形式的结晶，这种泛泛的概括被认定为得不到说明书的支持，不符合《专利法》26条第4款的规定。申请号为200780036503.2的专利，申请时撰写的权利要求将X射线衍射数据分为两个独立的权利要求加以保护^[10]。其中一个权利要求是保护反射平面的 6 个数据，另一个是保护反射平面的 8 个数据，这样的专利申请在审定授权的权利要求中最后被限定为其X射线衍射图具有附图1中所标示的信息。又如申请号为200910119632.9的专利^[6]，申请时撰写的权利要求将拉米夫定晶型 III 或晶型IV 的射线衍射数据撰写成 3 个权利要求加以梯度保护，这样的专利申请最后在审定授权的权利要求中将原来申请的权利要求1～3 合并为一个独立要求。

（2）申请晶体药物化合物的权利要求中应当同时记载：化合物的化学名称和结构式；晶体的下述特征之一，晶体晶胞参数（a、b、c，α、β、γ）和空间群；晶体 X 射线粉末衍射（XRPD）图与数据；固相核磁共振（NMR）图与数据等等。也就是说：一项晶体药物权利要求一般只能请求保护申请人在说明书中公开的实际制备得到的化合物晶型。为了稳妥起见，申请人在申请晶体药物专利时，在权利要求中应当记载与说明书中的X衍射数据描述相一致的晶体晶胞参数和空间群、晶体 XRPD 和（或）固相 NMR 参数。建议申请人在权利要求书中尽可能地公开完整的光谱数据，通常可以写成：具有图1 所示的 Y 结晶粉末的 X 射线衍射图；具有说明书附图 2 所示的差示扫描量热分析图；具有说明书附图 3 所示的红外光谱图特征等，以合理限定要求保护的晶体的范围。

 

                                  摘自 《现代药物与临床》2012年04期